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Nuova classe di molecole migliora il trattamento contro il cancro.

Posted by giorgiobertin su aprile 21, 2016

Le cellule tumorali comunicano con il loro ambiente attraverso delle molecole che trasmettono segnali all’interno della cellula. I segnali aiutano le cellule tumorali a moltiplicarsi e a diffondersi. Una strategia per combattere il cancro è avere dei farmaci che bloccano la trasmissione di questi segnali.

Abbiamo studiato una molecola chiamata steroid receptor coactivator-3 (SRC-3), che è sovraespressa nel cancro al seno 1 (AIB1). Essa svolge un ruolo importante nel cancro al seno, ma anche nel polmone, dell’ovaio, della prostata e del pancreas.” afferma il Dott Jin Wang, assistente professore di farmacologia. “Per anni è stato conosciuto che l’eliminazione SRC-3 dalle cellule tumorali ha come risultato nelle cellule un rallentamento della loro proliferazione e migrazione“.

PNAS16-cover

I ricercatori si sono concentrati sulla ricerca di piccole molecole che potrebbero facilmente entrare nelle cellule tumorali e indirizzare SRC-3. Dopo uno screening di un gran numero di composti è stato trovato che SI-1 e poi chimicamente modificato SI-2 soddifava le esigenze.

Non sappiamo esattamente come funziona SI-2. Tuttavia, sappiamo che si lega a SRC-3 e innesca in qualche modo la sua degradazione“, ha detto Wang. “Abbiamo scoperto che più SI-2 aggiungiavamo alle cellule tumorali, e meno proteina SRC-3 era presente. Nei nostri esperimenti, le cellule tumorali alla fine morivano perché non potevano produrre abbastanza SRC-3 per mantenere la loro crescita“.

Leggi il full text dell’articolo:
Development of potent small-molecule inhibitors to drug the undruggable steroid receptor coactivator-3
Xianzhou Song, Jianwei Chen, Mingkun Zhao, Chengwei Zhang, Yang Yu, David M. Lonard, Dar-Chone Chow, Timothy Palzkill, Jianming Xu, Bert W. O’Malley, and Jin Wang
PNAS 2016 ; published ahead of print April 15, 2016, doi:10.1073/pnas.1604274113

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